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Title
Die Synthese von substituierten Indolcarbonylverbindungen zum Zwecke der Herstellung von DNA-interkalierenden Naphthochinon-annelierten Indolen
Additional Titles
The Synthesis of substituted Indolcarbonyl compounds for the Preparation of DNA-intercalating Naphthoquinone-annealed Indoles
AuthorFujii, Kenzo
Thesis advisorSpreitzer, Helmut
Published2016
Date of SubmissionSeptember 2016
LanguageGerman
Document typeBachelor Thesis
Keywords (DE)Synthese / Indol / DNA / Interkalation / Krebs / Naphthochinon
Keywords (EN)Synthesis / Indole / DNA / Intercalation / Cancer / Naphthoquinone
Restriction-Information
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Classification
Abstract (German)

DNA-Interkalierende Verbindungen gehören zu den am häufigsten verwendeten Chemotherapeutika bei der Krebstherapie, allerdings besitzen diese Substanzen wie auch andere Chemotherapeutika eine schlechte Selektivität, was ihre Zytotoxizität belangt. Dies ist vor allem auf noch größtenteils unzureichend bekannte Struktur-Wirkungs-Beziehungen zurückzuführen, was die Synthese von pharmakologisch optimierten Derivaten einer Lead-Substanz erschwert. Für die Entwicklung von neuen DNA-interkalierenden Chemotherapeutika wurden hier Grundstoffe von Calothrixin A und B Abkömmlingen hergestellt, welche Substituenten auweisen, die bereits bei anderen strukturell entfernter verwandten DNA-Interkalatoren zu einer stabileren Integration der Verbindung in die DNA geführt haben.

Abstract (English)

DNA-intercalating compounds constitute a group of chemotherapeutic agents that are commonly used in cancer therapy, but these substances much like other chemotherapeutic drugs have poor selectivity in regards to their cytotoxicity. This is mainly due to their largely unknown structure-activity relationships, which poses a problem when it comes to the synthesis of pharmacologically optimized derivatives of a selected lead substance. During the course of this project precursor compounds for the development of Calothrixin A and B derivatives were synthesized with the aim of producing novel DNA-intercalating chemotherapeutic agents that contain functions which have already proven to lead to a more stable integration of the intercalator into the DNA.