Titelaufnahme

Titel
Eine Charakterisierung der Inhibition von Dopamintransportern durch Benztropine im Hinblick auf deren potentielle Anwendung als Suchttherapeutika.
Weitere Titel
A characterization of the inhibition of the dopaminetransporter through benztropines in regard of their potential use in drug addiction therapy.
VerfasserStangl, Petra
Erschienen2013
Datum der AbgabeJuni 2013
SpracheDeutsch
DokumenttypBachelorarbeit
Schlagwörter (DE)Benztropin / Kokain / Dopamintransporter / Aufnahmeinhibition / Sucht
Schlagwörter (EN)Benztropine / Cocaine / Dopamine transporter / Uptake inhibition / Addiction
Zugriffsbeschränkung
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Klassifikation
Zusammenfassung (Deutsch)

Diese Arbeit beschäftigt sich mit der Charakterisierung der Inhibition des Dopamintransporters durch Benztropine. Benztropine und Benztropinanaloge inhibieren die Wiederaufnahme von Dopamin genauso wie Kokain. Jedoch unterscheiden sich die beiden Substanzen grundlegend in ihren Effekten. Benztropine sind nicht suchterregend und verringern die Selbstverabreichung von Kokain. Daher könnten sie bei der Behandlung der Kokainsucht als Substitutionsmedikament eingesetzt werden. Zuvor muss jedoch genau erforscht werden, warum Kokain und Benztropine unterschiedlich wirken.

In dieser Arbeit fasse ich den derzeitigen Wissensstand bezüglich dieses Themas zusammen. Ein möglicher Grund für die unterschiedliche Wirkung könnte zum einen die geringe Affinität von einigen Benztropinanalogen für den M1 Rezeptor sein, die Affinität von Kokain ist deutlich höher. Außerdem binden Benztropin und Kokain möglicherweise an verschiedenen Substratbindungsstellen am Transporter und an verschiedenen Konformationszuständen des Transporters. All dies sind jedoch lediglich Hypothesen. Keine klaren Resultate, welche die unterschiedlichen Wirkungsweisen von Benztropin und Kokain erklären, konnten bis jetzt erzielt werden.

Zusammenfassung (Englisch)

This thesis deals with the characterization of the inhibition thus of the dopamine transporter through benztropines. Benztropine and its analogs inhibit dopamine reuptake like cocaine does, yet these two substances vary in their effects. As Benztropines do not cause addiction but decrease self-administration of cocaine, they could be used in addiction treatment to substitute for cocaine. Prior to that, exact characterization of the differences between cocaine and benztropines is necessary.

In this thesis I summarize the current scientific knowledge about what could be responsible for the different effects. One possible reason is that as opposed to cocaine several benztropine analogs show a low affinity for M1 receptors. They might bind to a different substrate binding pocket than cocaine and also to a different conformational status of the dopamine transporter. No clear results explaining benztropine’s different effects could have been obtained yet, though.